诺氟沙星别名氟哌酸。本品属氟喹诺酮酸类药物。对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均有强大的抗菌作用,其中对革兰阴性菌的作用超过第2代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用超过妥布霉素。对厌氧菌也有一定的抗菌作用。细菌对本品不易产生耐药性,对庆大霉素、氨苄青霉素、羧苄青霉素、头孢菌素和
诺氟沙星是杏林制药株式会社(Kyorin Seiyaku K.K.)开发出了第一代合成的氟喹诺酮类。
最早应用的喹诺酮类抗菌素是抗菌效力较低的药物如萘啶酸,由于通过肾脏排泄,且在尿中浓度较高,通常用于尿道感染。1979年由杏林制药株式会社公开了诺氟沙星的专利。杏林授予默克公司诺氟沙星专利药“Noroxin”在某些国家,包括美国的独家进口及分销权。FDA于1986年10月31日批准Noroxin在美国上市。
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2b)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。
单次口服本品400mg和800mg,经1~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。
在美国最早于1986年10月31日上市,申请机构为默克公司,商品名为“NOROXIN”,规格为400mg,剂型为片剂,目前已经撤市。
日本有诺氟沙星片剂、滴眼液上市,未检索到胶囊上市。片剂指定杏林制药的100mg、200mg为参比制剂。
取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法),以醋酸缓冲液(取冰醋酸2. 86ml与50%氢氧化钠溶液1ml,加水900ml,振摇 ,用冰醋酸或50%氢氧化钠溶液调节p H值 至4.0,加水至1000ml) 1000ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经30分钟时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用溶出介质定量稀释制成每lm l中约含诺氟沙星5^g的溶液,作为供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在277nm的波长处测定吸光度;另取诺氟沙 星对照品适量,精密称定,加溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中 约含的溶液,同法测定,计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%,应符合规定.
取本品,照溶出度测定法(桨板法),以磷酸盐缓冲液(pH6.8) 900ml为溶剂,转速为每分钟50转,依法操作,经60分钟时,取溶液适量滤过,弃去至少10ml初滤液,精密量取续滤液适量,加溶出介质稀释制成每1ml中含5.6g的溶液,作为供试品溶液。另精密称取预经105℃干燥2小时的诺氟沙星对照品0.028g,置100ml量瓶中,加溶出介质溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取2ml,置100ml量瓶中,加溶出介质稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法,分别在272nm波长处测定吸光度,计算每片的溶出量,限度分别为标示量的80%、80%和75%,应符合规定。

