属于中枢兴奋药，其药理作用是通过抑制突触间运转蛋白的活性，抑制多巴胺和去甲肾上腺素自神经末梢突触间隙的再摄取，降低单胺氧化酶活性，使突触间隙中的递质浓度增高，从而使所支配的神经组织兴奋性增高。
2000年，缓释片“专注达”在美国批准上市，2005年“专注达”进入中国市场，属于第一类精神管控药品，必须由具备精麻药品处方资质的医生开具，用于6岁以上多动症患儿及成人。
2. 心血管事件有研究回顾了药物不良事件报告系统，发现猝死的报告中有8例服用哌甲酯，故对有严重心脏问题者，不推荐使用哌甲酯。
4. 受伤风险哌甲酯增加去甲肾上腺素和多巴胺能浓度，可引起易激惹、躁狂、精神病性症状、攻击行为，增加冲动受伤的风险。
苯丙胺是最早用于治疗ADHD的中枢兴奋剂药物，其药理作用具有立体选择性，左旋异构体的心血管作用较强，右旋体则中枢兴奋作用较左旋者强3 ~ 4倍。作用机制尚未完全清楚。多数学者认为其机制与哌甲酯相似，主要促进DA的释放、抑制再摄取，从而增加了突触间隙DA等神经递质的浓度，起到治疗作用。
右苯丙胺疗效与哌甲酯相似，尤其对增强注意力，减少注意不持久、易分心和情绪不稳等有较好疗效。3） 有研究结果表明，26%患儿对哌甲酯有较好疗效，35%患儿用右旋苯丙胺有较好疗效，另38%患儿对上述2种药均有效。两者总有效率可达80% ~ 90%。提示对哌甲酯疗效不明显的患儿，如改用苯丙胺制剂可能会有非常好的疗效，反之亦然。
不良反应常见的有食欲减少、胃痛、失眠、易激动等。其它还包括眩晕、恶心、呕吐、头痛、体重减轻等。长期大剂量使用可产生耐药性和依赖性，应当避免药物滥用。
2005年3月，雅培公司宣布：逐步停止销售已有30年上市历史的注意力缺陷与多动障碍(ADHD)治疗药物匹莫林(pemoline，Cylert)。本品是一种中枢神经兴奋药物，于1975年获准用于治疗ADHD。2004年，本品在美国的处方量约为11.7万张。
美国食品和药物管理局官员2005年10月24日说，该局已撤销其对一种药物“匹莫林”上市的许可，指出该药可导致肝功能衰竭和死亡，而此前这种药曾用于治疗注意力缺乏引起的过度活跃症。
托莫西汀，商品名择思达，是第一个有效地且耐受性良好的治疗儿童、青少年和成人注意缺陷多动障碍(ADHD)的非兴奋性药物。
由美国的美国礼来公司研发，2002年07月27日，美国FDA批准托莫西汀上市销售。目前已经在澳大利亚、加拿大、英国、中国等多个国家上市。
托莫西汀选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，其结构与氟西汀类似。是第一个被批准用于治疗ADHD的非兴奋型药物。
（氟西汀是临床广泛应用的选择性5-HT再摄取抑制剂，可延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用）。
不良反应：在临床试验中，导致患者中途退出的最常见原因包括患者出现攻击性、易激惹性、嗜睡和呕吐。最常见的不良反应包括消化不良、恶心、呕吐、疲劳、食欲减退、眩晕和心境不稳。有高血压或低血压病史的患者，心率过快或其他心血管疾病的患者在服用托莫西汀前，应向医师讲明情况。
禁忌症：闭角型青光眼患者禁用该药，因为患者出现散瞳症的危险性会因此增加。另外，该药不可与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用；若必须给予MAOI，则应在停用该药至少两周后才可使用。对该药或抑制剂中其他组份过敏者禁用。
