匹伐他汀和瑞舒伐他汀,哪个副作用小? 瑞舒伐他汀和匹伐他汀是目前临床较为常用的两个他 汀类调脂药。那么两个药物在临床应用上有何不同,哪个副 作用更小些呢?剂量和疗效匹伐他汀化学结构含有环丙基 侧链,显著增强了与低密度脂蛋白受体的结合力,匹伐他汀 每日 2~4mg 与瑞舒伐他汀每日 5~10mmg 对降低低密度 脂蛋白胆固醇(LDL-C)效果相似,该药降低 LDL-C 水平所 需的剂量低于其他他汀类药物。但匹伐他汀更高剂量时则耐 受性减弱,则会出现肌肉疼痛。瑞舒伐他汀为强效他汀, 20~40mg 时,能够将 LDL-C 降低 50%以上,而匹伐他汀 2~4mg 仅能够将 LDL-C 降低 30%~50%,属于中效他汀。 肾毒性瑞舒伐他汀化学结构中含有磺酰胺基,使得其有一定 的肾毒性。同时由于瑞舒伐他汀具有种族差异性,在亚洲人 的血药浓度与白人相比增加约 2 倍。瑞舒伐他汀较大剂量时, 其肾毒性明显高于其他他汀。因此,美国 FDA 批准瑞舒伐 他汀最大日剂量为 40 mg,而中国 CFDA 批准其最大日剂 量为 20mg。肌毒性肌毒性也是他汀类较为常见的不良反应。 在所有的他汀中,瑞舒伐他汀发生肌痛、横纹肌溶解、增加 肌酸激酶水平的情况明显多于普伐他汀、阿托伐他汀、匹伐 他汀。有研究显示,他汀类的肌毒性和其将 LDL-C 的强度呈 正相关。降低 LDL < 65%瑞舒伐他汀类药物发生肌酸激酶 风险较小,降低 LDL > 65%发生肌酸激酶升高的风险明显 增加。 相互作用在药物代谢方面,瑞舒伐他汀大约 10%通 过 P450 酶 2C9 和 2C19 代谢,而匹伐他汀仅有极少部分通 过 P450 酶 2C9 代谢,在药物相互作用方面匹伐他汀更少些。 综上所述,在常规剂量下,他汀类药物应用相对比较安全。 相比较而言,匹伐他汀副作用可能更小些,临床应用瑞舒伐 他汀时,可从 5mg 起,最大剂量不宜超过 20mg。

