氨咖黄敏胶囊中对乙酰氨基酚的镇痛作用可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阴断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质的合成有关；解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张，出汗与散热而起作用，及可能与下视且丘的前列腺素合成受到抑制有关。咖啡因小剂量作用于大脑皮层高位的中枢使精神兴奋，解除疲劳。并可使脑血管收缩，缓解脑血管扩张引起的头痛。马来酸氯苯那敏为抗组胺药，有竞争性阻断组胺(H1)受体的作用，减轻过敏症状，抗M胆碱受体作用，使鼻黏膜干燥。人工牛黄有解热抗炎作用。
对乙酞氨基酚和咖啡因常在复方制剂中联合应用，主要用于解热镇痛，包括治疗感冒和鼻窦炎引起的发热、头痛及缓解轻中度头痛，如偏头痛、肌肉痛、痛经、牙痛和关节痛等，并能有效地增强药效、降低不良反应。
百济药师温馨提醒，服用氨咖黄敏胶囊偶见粒细胞、血小板减少、厌食、恶心、呕吐、皮疹等不良反应；而长期大量用药，尤其是在肾功能低下者，可出现肾绞痛或急性肾功能衰竭(少尿、尿毒症)或慢性肾功能衰竭(镇痛药性肾病) 。另外对氨咖黄敏胶囊成分过敏者，消化道溃疡患者，孕妇及哺乳期妇女禁用。
