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2014执业药师专业知识模拟试卷-药物化学

放大字体  缩小字体 发布日期:2020-11-09 12:58:21    浏览次数:17
导读

  答案解析:氨力农是磷酸二酯酶抑制剂,是硝酸酯类抗心绞痛药医学教育网搜索整理,利血平是作用于交感神经系统的降压药,氯贝丁酯是苯氧乙酸类降血脂药,卡托普利斯ACE抑制剂抗高血压药。  答案解析:米非司酮具有雌甾烷结构,具有抗孕激素作用。米非司酮还具有抗糖皮质激素活性医学教育网搜索整理。与米索前列醇合用

  答案解析:氨力农是磷酸二酯酶抑制剂,是硝酸酯类抗心绞痛药医学教育网搜索整理,利血平是作用于交感神经系统的降压药,氯贝丁酯是苯氧乙酸类降血脂药,卡托普利斯ACE抑制剂抗高血压药。

  答案解析:米非司酮具有雌甾烷结构,具有抗孕激素作用。米非司酮还具有抗糖皮质激素活性医学教育网搜索整理。与米索前列醇合用抗早孕。

  答案解析:有镇静、催眠和抗惊厥的作用;舒必利具有抗抑郁和抗精神病作用,兼具止吐作用;卡马西平临床作抗癫痫药,还具有抗外周神经痛作用;苯妥英钠是癫痫发作的首选药;甲丙氨酯为抗焦虑药。

  答案解析:双氯芬酸钠是芳基乙酸类非甾体抗炎药,吡唑酮类解热镇痛药如保泰松,N-芳基邻氨基苯甲酸类非篱体抗炎药如甲芬那酸等,芳基丙酸类非甾体抗炎药如布洛芬、酮洛芬等,抗痛风药如丙磺舒、别瞟醇、秋水仙碱等。

  答案解析:西咪替丁的饱和水溶液呈弱碱性反应。分子具有较大的极性,脂/水分配系数小医学教育网搜索整理。口服吸收良好,药物口服吸收后,在肝脏经过首过效应。生物利用度为静脉注射量的50%.西咪替丁在过量稀盐酸中,氰基缓慢水解,生成氨甲酰胍,加热则进一步水解成胍类化合物。水解产物没有活性。西咪替丁具有轻度的拮抗雄激素的作用,使用时可出现男性乳房女性化和女性溢乳的不良反应。所以本题选D.

  答案解析:阿昔洛韦的作用机制独特,只在被感染细胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成单磷酸或二磷酸核苷(未感染的细胞则无此作用),而后在细胞酶系中转化为三磷酸形式,才能发挥其干扰病毒DNA合成的作用。

  答案解析:甾体的基本骨架为环戊烷并多氢菲的四环结构,几乎所有天然甾体是5系,即四个环都是反式稠合。其结构中C-5、C-8、C-9、C-10、C-13、C-l4为手性C原子。

  答案解析:吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小。其中3位-COOH和4位羰基

  与DNA回旋酶和拓扑异构酶N结合,为抗菌活性不可缺少的部分。6位引入氟原子使药物与细菌DNA回旋酶的结合力增大2~17倍喹诺酮类药物的构效关系中;7位取代可增强抗菌活性。以取代或无取代的哌嗪基、吡咯基、吡咯烷基等五元、六元杂环取代为好。但是8位与1位以氧烷基成环,使活性增强,但光毒性也增加。所以本题选C.

  答案解析:氯化琥珀胆碱是骨骼肌松弛药,为白色结晶性粉末,在碱性条件易水解。两个酯键的水解分步进行,最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。本品的注射液用丙二醇作溶剂,稳定性比较好。,但是水溶液不稳定,可水解。

  答案解析:盐酸异丙肾上腺素为-肾上腺素受体激动剂,口服无效,须经注射或制成喷雾剂给药,容易吸收。在制备过程中要避免与金属接触,避免与金属接触和避光保存,以免失效。

  答案解析:甲氨蝶呤为二氢叶酸还原酶抑制剂;在强酸中不稳定,酰胺基会水解,从而失去活性;叶酸钙与甲氨蝶呤合用可降低其毒性,但是不降低抗肿瘤活性;溶于稀盐酸,易溶于稀碱溶液;本药不是左旋体。

  答案解析:本题从A到E依次为:A是17羟基黄体酮,B是雌烯二醇,C是黄体酮,E是雌二醇,而D是干扰选项,所以本题选C.

  答案解析:维生素B6为白色或类白色结晶或结晶性粉末,为3,4,5,6位取代的吡啶衍生物,其水溶液渐被氧化变色,而且随着pH升高,氧化加速。维生素B6能和三氯化铁作用呈色,但是由于维生素B6不具有旋光性,所以不可能是外消旋混合物。

  答案解析:氧氟沙星的结构中含有4-甲基-1-哌嗪基;诺氟沙星是第一个用于临床的第三代喹诺酮类药物;盐酸环丙沙星的结构中有环丙基。

  答案解析:氧氟沙星的结构中含有4-甲基-1-哌嗪基;诺氟沙星是第一个用于临床的第三代喹诺酮类药物;盐酸环丙沙星的结构中有环丙基。

  答案解析:氧氟沙星的结构中含有4-甲基-1-哌嗪基;诺氟沙星是第一个用于临床的第三代喹诺酮类药物;盐酸环丙沙星的结构中有环丙基。

  答案解析:吡罗昔康为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等;水杨酸类解热镇痛药主要有贝诺酯,阿司匹林;芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

  答案解析:吡罗昔康为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等;水杨酸类解热镇痛药主要有贝诺酯,阿司匹林;芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

  答案解析:吡罗昔康为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等;水杨酸类解热镇痛药主要有贝诺酯,阿司匹林;芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

  答案解析:吡罗昔康为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等;水杨酸类解热镇痛药主要有贝诺酯,阿司匹林;芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

  答案解析:盐酸布桂嗪结构中含有哌嗪环,是合成镇痛药;曲马多分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体;右丙氧芬为右旋体具有镇痛作用,其左旋体左丙氧芬无镇痛作用,但却是有效镇咳药。盐酸吗啡有效的吗啡构型是左旋吗啡;

  答案解析:盐酸布桂嗪结构中含有哌嗪环,是合成镇痛药;曲马多分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体;右丙氧芬为右旋体具有镇痛作用,其左旋体左丙氧芬无镇痛作用,但却是有效镇咳药。盐酸吗啡有效的吗啡构型是左旋吗啡;

  答案解析:盐酸布桂嗪结构中含有哌嗪环,是合成镇痛药;曲马多分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体;右丙氧芬为右旋体具有镇痛作用,其左旋体左丙氧芬无镇痛作用,但却是有效镇咳药。盐酸吗啡有效的吗啡构型是左旋吗啡;

  答案解析:盐酸布桂嗪结构中含有哌嗪环,是合成镇痛药;曲马多分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体;右丙氧芬为右旋体具有镇痛作用,其左旋体左丙氧芬无镇痛作用,但却是有效镇咳药。盐酸吗啡有效的吗啡构型是左旋吗啡;

  答案解析:头孢菌素3-位取代的改造可以既能提高活性,又能影响药物代谢动力学的性质。7-位的氢原子换成甲氧基后的衍生物称为头霉素类,由于甲氧基的空间位阻作用,阻止酶分子与内酰胺环接近,增加了药物对-内酰胺酶的稳定性。

  答案解析:头孢菌素3-位取代的改造可以既能提高活性,又能影响药物代谢动力学的性质。7-位的氢原子换成甲氧基后的衍生物称为头霉素类,由于甲氧基的空间位阻作用,阻止酶分子与内酰胺环接近,增加了药物对-内酰胺酶的稳定性。

  答案解析:阿米替林可选择性地抑制中枢突触部位对去甲肾上腺素的再摄取;帕罗西汀为强效、高选择性5-羟色胺重摄取抑制剂,可使突触间隙中5-羟色胺浓度升高,增强中枢5-羟色胺神经功能。吗氯贝胺在体内有高度选择性和可逆性地抑制MA0-A,称为可逆性单胺氧化酶-A抑制剂。而舒必利是苯酰胺类的抗精神病药物;非诺贝特是苯乙酸类调血脂药物;

  答案解析:阿米替林可选择性地抑制中枢突触部位对去甲肾上腺素的再摄取;帕罗西汀为强效、高选择性5-羟色胺重摄取抑制剂,可使突触间隙中5-羟色胺浓度升高,增强中枢5-羟色胺神经功能。吗氯贝胺在体内有高度选择性和可逆性地抑制MA0-A,称为可逆性单胺氧化酶-A抑制剂。而舒必利是苯酰胺类的抗精神病药物;非诺贝特是苯乙酸类调血脂药物;

  答案解析:阿米替林可选择性地抑制中枢突触部位对去甲肾上腺素的再摄取;帕罗西汀为强效、高选择性5-羟色胺重摄取抑制剂,可使突触间隙中5-羟色胺浓度升高,增强中枢5-羟色胺神经功能。吗氯贝胺在体内有高度选择性和可逆性地抑制MA0-A,称为可逆性单胺氧化酶-A抑制剂。而舒必利是苯酰胺类的抗精神病药物;非诺贝特是苯乙酸类调血脂药物;

  答案解析:盐酸纳洛酮的结构中含有羰基;盐酸纳曲酮的结构中17位氮上有环丙甲基;酒石酸布托啡诺属于吗啡喃类合成镇痛药。

  答案解析:盐酸纳洛酮的结构中含有羰基;盐酸纳曲酮的结构中17位氮上有环丙甲基;酒石酸布托啡诺属于吗啡喃类合成镇痛药。

  答案解析:盐酸纳洛酮的结构中含有羰基;盐酸纳曲酮的结构中17位氮上有环丙甲基;酒石酸布托啡诺属于吗啡喃类合成镇痛药。

  答案解析:l9-位无甲基取代时为雌甾醇,18及l9位角甲基都存在是为雄甾体,l8及l9位有角甲基,l7-位有两个碳原子的碳链取代时,为孕甾烷。本题出现频率较高,几乎每年都考类似的题目。

  答案解析:l9-位无甲基取代时为雌甾醇,18及l9位角甲基都存在是为雄甾体,l8及l9位有角甲基,l7-位有两个碳原子的碳链取代时,为孕甾烷。本题出现频率较高,几乎每年都考类似的题目。

  答案解析:l9-位无甲基取代时为雌甾醇,18及l9位角甲基都存在是为雄甾体,l8及l9位有角甲基,l7-位有两个碳原子的碳链取代时,为孕甾烷。本题出现频率较高,几乎每年都考类似的题目。

  答案解析:l9-位无甲基取代时为雌甾醇,18及l9位角甲基都存在是为雄甾体,l8及l9位有角甲基,l7-位有两个碳原子的碳链取代时,为孕甾烷。本题出现频率较高,几乎每年都考类似的题目。

  答案解析:青蒿素具有十分优良的抗疟作用,为一高效、速效的抗疟药,包括对氯喹有耐药性的恶性疟原虫感染也有效。本品主要对间日疟、恶性疟、抢救脑型疟效果良好,但复发率稍高。乙胺嘧啶也能抑制疟原虫在蚊体内的发育,故可阻断传播,临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。伯氨喹作为防止疟疾复发和传播的抗疟药物,对良性疟红外期裂殖子中的各型疟原虫配子体有较强的杀灭作用,因而用于控制良性疟的复发,由于伯氨喹可杀灭热体血液中的各型疟原虫的配子体,因此具有阻断疟疾的传播作用。奎宁可抑制或杀灭(间日疟、三日疟)及恶性疟原虫的红内期,有解热作用和子宫收缩作用,临床上用于控制疟疾的症状。

  答案解析:丙磺舒、酮洛芬和美洛昔康不是前药,萘丁美酮和芬布芬均为芳基乙酸的前药,其中萘丁美酮具有非酸性结构,芬布芬具有1-酮酸结构。

  答案解析:丙磺舒、酮洛芬和美洛昔康不是前药,萘丁美酮和芬布芬均为芳基乙酸的前药,其中萘丁美酮具有非酸性结构,芬布芬具有1-酮酸结构。

  答案解析:毛果芸香碱直接作用于M胆碱受体,是M胆碱受体激动剂。溴新斯的明是胆碱酯酶抑制剂;溴丙胺太林是合成的M胆碱受体拮抗剂代表药物;琥珀胆碱和泮库溴铵是N胆碱受体拮抗剂;

  答案解析:毛果芸香碱直接作用于M胆碱受体,是M胆碱受体激动剂。溴新斯的明是胆碱酯酶抑制剂;溴丙胺太林是合成的M胆碱受体拮抗剂代表药物;琥珀胆碱和泮库溴铵是N胆碱受体拮抗剂;

  答案解析:毛果芸香碱直接作用于M胆碱受体,是M胆碱受体激动剂。溴新斯的明是胆碱酯酶抑制剂;溴丙胺太林是合成的M胆碱受体拮抗剂代表药物;琥珀胆碱和泮库溴铵是N胆碱受体拮抗剂;

  答案解析:炔雌醇因分子中酚羟基有酸性,末端炔基亦具有弱酸性,故可溶于氢氧化钠水溶液中。炔雌醇是在雌二醇的17位引入乙炔基,因增大了空间位阻,提高了D环的代谢稳定性,得到了口服有效的炔雌醇。而与酒石酸铜反应需要有还原性的集团等,而与异烟肼反应一般是含有C3酮基及某些其他位置上的酮基的甾体激素的共有反应。所以本题选ADE.

  答案解析:阿米替林在体内的代谢反应主要是肝脏中的去N-甲基、氮氧化和羟基化,其中的去甲基代谢产物去甲替林,其活性与阿米替林相同,毒性却低于阿米替林。文拉法新在肝脏主要由CYP2D6代谢成它的初级代谢产物O-去甲文拉法新,它在药理活性和功能上几乎和文拉法新等价。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用。所以本题选ABD.

  答案解析:本题选择BCDE,茚地那韦是一种新型特异性蛋白酶抑制剂,通过破坏HIV病毒复制顺序而抑制病毒复制,抑制率约为99%;齐多夫定可以对能引起艾滋病的HIV和T细胞白血病的RNA肿瘤病毒有抑制作用,为抗逆转录酶病毒药物。奈韦拉平通过与HIV-1的逆转录酶直接连接及通过使此酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性,但奈韦拉平仅可抑制HIV病毒的逆转录酶活性,对其他的逆转录酶无作用。拉米夫定是双脱氧硫代胞苷化合物,有两种异构体,两种异构体都具有较强的抗HIV-1的作用。

  而阿昔洛韦是第一个上市的开环核苷类抗病毒药物,系广谱抗病毒药物,现已作为抗疱疹病毒的首选药物。

  答案解析:溴新斯的明口服后在肠内有一部分被破坏,故口服剂量远大于注射剂量,由于其结构中含有酯基,所以碱水中可水解。其注射液使用甲硫酸盐,属于可逆胆碱酯酶抑制剂,在尿液中可检出两个代谢产物。

  答案解析:本题考查糖皮质激素类平喘药的归属;ABC是正确答案;丙卡特罗属于2受体激动剂类的平喘药;阿米替林属于抗抑郁药。

  答案解析:异丙肾上腺素和硫酸沙丁胺醇属于受体激动剂;阿替洛尔属于受体拮抗剂;去甲肾上腺素属于受体激动剂;哌唑嗪属于受体拮抗剂;所以本题选BCD.

  答案解析:奥沙西泮既为地西泮的活性代谢物;吗啡可代谢生成有活性的去甲吗啡;乙琥胺主要代谢产物2-羟乙基丁二酰亚胺无生物活性。卡马西平在体内经代谢成的活性产物是卡马西平-10,11-环氧化物。阿苯达唑口服吸收较差,但在体内迅速经肝脏代谢氧化成阿苯达唑亚砜,产生活性,具有较强的驱肠虫作用。

 
关键词: 米非司酮结构式
(文/小编)
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