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化学名称：5-甲氧基石-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰-1H-苯骈咪唑
5-Methoxy-2-(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinylmethylsulfinyl)-1H-benzimidazole
治疗卓-艾综合征，60mg/次，1日1次，可用至20-120mg/d(如剂量80mg/d，应分2次给药)
2.静滴 40mg/次，8-12小时1次，用专用溶剂溶解后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀释，滴注时间不少于20分钟。
注：治疗十二指肠溃疡用4周，胃溃疡用8周，宜餐前15-30min服用（孕、哺可使用洛赛克针剂）
中毒患者洗胃后急性胃黏膜损伤发生机制: 1) 由于毒物对黏膜细胞的直接损害、胃管的机械刺激、洗胃压力过高和洗胃液过度冲洗抽吸所致胃黏膜屏障功能破坏。2)胃酸是胃黏膜损伤的重要攻击因子,一方面,毒物对壁细胞的直接刺激可引起胃酸过度分泌;另一方面,中毒患者通过神经、体液因素作用于胃肠黏膜引起胃酸分泌增加,中毒后神经介质、内分泌因素引起的胃酸增加,加重胃黏膜损伤的形成。奥美拉唑是H+ 2K+ 2ATP 酶抑制剂通过抑制胃壁细胞上的H + 2K+ 2ATP 酶活性,而抑制胃酸分泌,同时明显抑制基础胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌,提高胃液pH值,从而促进止血。因此,在口服毒物中毒患者急救的同时,早期应用奥美拉唑治疗,能有效地预防和治疗中毒患者洗胃后胃黏膜损伤。
奥美拉唑系质子泵抑制剂, 进入人体后,浓集于胃壁细胞,使质子泵失活,发挥强而持久的抑制胃酸的作用,使胃石松散,易于排出而消失。
胃食管返流是引起或加剧支气管哮喘尤其是胃源性哮喘的重要因素,多数婴儿进食发生返流,食管黏膜有炎性改变返流可引起反射性气管痉挛而出现咳嗽喘息。对45 例婴儿胃源性哮喘患者加用奥美拉唑治疗,对其中43例随访1年,发现疗效明显,发作次数减少,有效率达95. 5%。
消化道并发症是体外循环心脏手术后死亡率较高的并发症,在手术过程中, 胃肠道黏膜循环血量减少,基于肠绒毛血供的逆流交换机制特点,易出现缺血,可引起胃肠道黏膜内皮细胞功能障碍,并导致炎症反应。而奥美拉唑能增加胃黏膜血流量,有利于胃黏膜局部血流改善,奥美拉唑还具有升高胃黏膜电位,稳定细胞膜,加速黏膜再生和修复的功能,因而术前给予奥美拉唑治疗对胃黏膜有明显保护作用。
恶性肿瘤对抗癌药物的耐药性是肿瘤患者治疗失败的主要原因,肿瘤细胞外微环境的高度酸化,是肿瘤细胞对化疗药物耐药的机制之一,改变肿瘤细胞内外的pH梯度是逆转耐药的一种有效方法,质子泵抑制剂通过抑制质子泵的功能,改变pH梯度而阻断微环境的酸化,增强化疗药物对肿瘤治疗的效果。
本品对消化性胃溃疡确有良好疗效,具有高效低毒,治愈率高,治愈时间短,耐受性好,病人易于接受等优点。该品属于质子泵抑制剂类,可直接作用于酸泵,抑制其分泌胃酸,并且对HP有杀灭作用。
本品对基础胃酸和由组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用，对H2受体阻断剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌亦有明显的抑制作用。正常志愿者一次口服本品，其抗酸作用可维持24小时之久，多次口服(1周)可使基础胃酸和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌抑制80%，随着胃酸分泌量降低，胃内pH升高，一般停药后3-4天胃酸分泌可恢复到原有水平。本品的抗消化道溃疡作用及其作用机制与其理化性质密切相关。本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，特异地分布于胃粘膜壁细胞的分泌膜中。胃粘膜壁细胞分泌H+是通过H+/K+-ATP酶将细胞外K+泵入细胞内，而将细胞内H+泵出而泌酸。本品在壁细胞分泌小管的高酸环境中转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+/K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酸胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤。
奥美拉唑与对幽门螺旋杆菌敏感的抗生素合用,对治疗幽门螺旋杆菌有协同作用;四环素在碱性条件下,易形成难溶性游离型四环素,不易吸收,致血药浓度下降,与奥美拉唑合用会提高四环素的血药浓度;氨苄西林和酶化物只有在酸性条件下吸收完全;奥美拉唑使酮康唑的吸收减少,血药浓度降低;奥美拉唑的强力抑酸,可阻止胰酶在胃中的分泌,提高胰酶在小肠中的生物利用度,奥美拉唑和胰酶合用对囊性纤维化患者顽固性脂肪泻及小肠广泛切除术后的功能性腹泻有较好的疗效;奥美拉唑对肝药酶有抑制作用,因而一些经肝药酶系统代谢的药物与其合用需谨慎,如可延长口服抗凝药双相豆素,华法林等的血浆半衰期,增强其抗凝血作用,还可延长苯二氮唑类药物的清除,其他如苯妥英钠、氨基比林、硝苯地平也受奥美拉唑的影响,半衰期延长,药理作用增强;铁剂的吸收依赖于胃酸的存在,奥美拉唑的抑酸作用影响铁剂的吸收;奥美拉唑造成的低酸环境,使地高辛的分解活性较低,且奥美拉唑停药后7 ～10 d胃酸分泌才恢复正常,故地高辛在奥美拉唑服药期间及停药后一段时间不宜合用。
