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西他沙星（sitafloxacin hydrate）化学名为7-[(7S)-7- 氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8- 氯-6- 氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，是第一制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）开发的一广谱喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物，用于治疗严重难治性感染性疾病。
7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸水合物 (2:3);西他沙星;西他沙星(水合物);西他沙星倍半水合物
本品可开发成口服给药也可注射给药。该口服喹诺酮药Gracevit(sitafloxacin，西他沙星)(I)已在世界第一个市场日本上市。补偿价定在每50mg片剂228日元(2．17美元)，10 细颗粒剂每包576日元。
西他沙星（sitafloxacin hydrate）是第一制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）开发的一广谱喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物。口服片剂和细粒剂已于2008年6月在日本首次上市。注射剂型正由日本第一制药公司在日本进行III期临床试验，用于治疗细菌感染。注射剂型在美国和欧洲进行II期临床试验。片剂在美国进行III期临床试验，在欧洲进行II期临床试验，预计于2008～2009年在美国上市。
本品由于结构中含有一个顺式氟环丙胺基团，而具有良好的药代动力学特性，并可以减轻不良反应，其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强。本品不仅显著增强了对革兰阳性菌的抗菌活性，而且对临床分离的许多耐氟喹诺酮类的菌株也具有抗菌活性。关于本品体外抗菌活性的研究证明，本品具有广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰阳性菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐）、厌氧菌（包括脆弱类杆菌）以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。
尽管该化合物本身并没有抗真菌活性，但可以增强现有抗真菌药物的活性，因此在治疗真菌感染方面也有潜力。动物毒性研究表明该化合物没有其他4-喹诺酮类药物所常见的中枢神经系统不良反应。
在一项研究中，对于超过5000种临床分离菌株中的大多数革兰氏阴性菌，西他沙星的活性要强于环丙沙星氧氟沙星。西他沙星对肺炎链球菌、S. pyogenes、甲氧西林喹诺酮敏感或耐药性金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌粪肠球菌假单胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感嗜血杆菌、Neisseria gonorrhoeae和Bacteroides fragilis菌的活性要强于司帕沙星（sparfloxacin）、氟罗沙星（fleroxacin）和氧氟沙星(MIC90：0.006-3.13μg/ml)。西他沙星是其中对肠内杆菌科活性最强的化合物。西他沙星对莫拉卡他菌（MIC90=0.025μg/ml）和醋酸钙不动杆菌（Acinetobacter calcoaceticus，MIC90=0.39μg/ml）的活性和司帕沙星相当。环丙沙星妥舒沙星（tosufloxacin）对产酸克雷伯氏菌（K.oxytoca）的活性和西他沙星相当，环丙沙星对奇异变形杆菌(Proteus mirabilis)的活性和西他沙星相当。对于其他检测的菌株，西他沙星的活性都要强于上述抗生素（包括洛美沙星）。在另一项实验中，西他沙星对革兰氏阳性菌的活性是环丙沙星或左氧氟沙星的8-16倍，是妥舒沙星和司帕沙星的4-8倍。西他沙星可以抑制90%的分离菌株，包括凝血酶阴性的链球菌，MIC90=0.25mg/L。西他沙星对N. gonorrhoeae的临床分离株，特别是携带有突变DNA解旋酶菌株的活性要显著强于环丙沙星、司帕沙星和左氧氟沙星。软琼脂稀释法显示西他沙星体外对厌氧菌的活性较高，MIC90分别为：Bacteroides fragilis (1mg/L)、Clostridium difficile (0.12)、C. perfringens (0.06)、Peptostreptococci (0.12) 和Prevotella sp. (0.25)。西他沙星对检测的所有厌氧菌的活性最强，其后依次是克林沙星、曲伐沙星加替沙星莫西沙星左氧氟沙星环丙沙星。
健康志愿者单次口服西他沙星25-200mg，Cmax值以剂量依赖的方式提高，范围为0.29-1.86μg/ml，AUC值的范围为1.52-12.03μg/ml×h。在禁食情况下，t1/2β为4.40-5.02h；VdSS为1.46-1.96L/kg；tmax为1.0-1.3h；CL为285-328 ml/min。48小时尿回收率为给药剂量的69-74%，粪便排出只占3%。给药剂量为100mg情况下，血清蛋白结合率大约为50%。多次给药并不会明显影响药代动力学，表明西他沙星不易出现蓄积现象。西他沙星主要代谢产物是葡萄糖苷酯衍生物，约占大鼠血清药量的30-38%，尿中药量的5-12%。
以呼吸道感染、尿路感染、耳鼻喉科感染、牙科·口腔外科感染及性病感染患者为对象的临床试验中，西他沙星每次50mg，1日2次或每次100mg，1日2次给药，有效率如下：
