本品为细胞周期非特异性药物，但对G1期前半段最敏感，即相当tRNA合成时。本品与DNA结合，抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成。结合方式可能是通过其发色团嵌入DNA的碱基对之间，而其肽链则位于DNA双螺旋的小沟内，妨碍RNA多聚酶沿DNA分子前进。本品对RNA合成的抑制作用主要是RNA链的延伸而不是影响它的起始，本品选择性地与DNA中的鸟嘌呤结合，与缺乏鸟嘌呤碱基的DNA不发生结合作用。本品不能阻止DNA的复制，因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部变性（如双螺旋的解开），可使本品较快地解离开。
静脉注射后迅速分布至各组织，广泛与组织结合，但不易透过血脑屏障。Ｔ1/2为36小时，在体内代谢的量很小。缓慢自尿及粪排泄，原形药10％由尿排出，50％由胆道排出，9日后仅能发现注射剂量的30％。
①实体瘤。与长春新碱、阿霉素合用，治疗维耳姆期（Wilms）瘤；与氟尿嘧啶合用治疗绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎；与环磷酰胺、长春碱、博来霉素顺铂合用，治疗睾丸瘤；与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用，治疗软组织肉瘤、尤因（Ewing）瘤；也可用于治疗恶性淋巴瘤的联合化疗方案中。②与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓集并滞留于有核细胞内，妨碍放射修复。
临用前加灭菌注射用水使溶解。静脉注射，成人每次0.2~0.4mg，小儿按体表面积队45mg/平方米组成联合化疗方案，一岁以下慎用。
[制剂与规格]注射用放线%葡萄糖液500ml，10天1疗程。待血象及肝功恢复后再行下一疗程。静注：用法用量同上，但要溶于生理盐水20-40ml中使用。国外用每日10-15微克/kg，5天一疗程。也可作腔内注射。
（3）下列情况应慎用：骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放射治疗或抗癌药治疗。
①可引起白细胞及血小板减少，厌食、恶心呕吐等；②静脉注射可引起静脉炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬结及溃破；③可有脱发；④有免疫抑制作用；⑤对妊娠者可引起畸胎；⑥长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。
胃肠道反应，恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。少数口腔溃疡。骨髓抑制，白细胞和血小减少。脱发，皮炎，药热。
（1）本品可提高放射敏感性，与放射治疗同时应用，可能加重放射治疗的降低白细胞作用和局部组织损害作用。
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