米非司酮为新型抗孕激素，并无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，对受孕动物各期妊娠均有引产效应，可作为非手术性抗早孕药。
它在计生用药分为避孕药和抗早孕药两种。服用不同的米非司酮的剂量会达到不同的效果，通常情况下，每次服用米非司酮10至25毫克可用于紧急避孕；服用150毫克可终止49天内的妊娠。
米非司酮为受体水平抗孕激素药，具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用，与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用，与糖皮质激素受体亦有一定结合力。
是在无防护性生活后或避孕失败（如避孕套破裂、滑脱，体外失败、安全期计算失误等）后72小时以内，预防妊娠的临床补救措施。建议应该在72小时内及时服用。
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