品名：西他沙星片(sitafloxacin)注册类别：化药3.1 规格：50mg 原研公司：第一制药三共株式会社（Daiichi Sankyo） 国外上市时间：2008 知识产权状况：本品化合物专利于 1988 年申请，专利保护期已过；国外公司在国内申请了 合成工艺专利及制剂专利。通过工艺改进，可以避开专利限制。 适应症：用于严重的和耐药菌引起的细菌感染的治疗 一、作用机制 西他沙星具有广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰阳性菌（耐甲 氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厌氧菌（包括脆弱类杆菌）以及支原体、 衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。 二、不良反应：该化合物含有顺式(1R,2S)-2-fluorocyclopropylamine 基团，该基团对于西他沙 星不良反应的降低和更好的药代动力学特性是必需的。临床试验表明西他沙星可以用于尿路 感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染的治疗，但目前尚无比较研究数据。 三、市场前景 西他沙星是一种新型口服N1-fluorocyclopropyl 类喹诺酮抗生素，对甲氧西林耐药金黄色 葡萄球菌、假单胞菌和Bacteroides sp 有很强的抗菌活性。临床用其一水合物，用于治疗严重 难治性感染性疾病。本品（以Gracevit 为商品名）在日本的新药申请曾于2001 年11 月在日本上市用于综合性细菌感染的治疗，有望于2008～2009 年在美国上市用于严重的和耐药菌引起的细菌感染的治疗。西他 沙星由于结构中含有一个顺式氟环丙胺基团，而具有良好的药代动力学特性，并可以减轻不 良反应，其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强。本品不仅显著增强了对革兰阳性菌的 抗菌活性，而且对临床分离的许多耐氟喹诺酮类的菌株也具有抗菌活性。关于本品体外抗菌 活性的研究证明，西他沙星具有广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰 北京海步国际医药科技发展有限公司 阳性菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厌氧菌（包括脆弱类杆菌）以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好 杀菌作用。本品口服吸收好、生物利用率大于 70%，组织分布广，在中枢神经系统外的多种 组织中的药物浓度均高于血清药物浓度，因此，本品可望成为治疗呼吸道、泌尿生殖道、腹 腔以及皮肤软组织等单一或混合细菌感染的重要药物。
西他沙星具有广谱抗菌作用,不仅对革兰阴性菌有抗菌活性,而且对革兰阳性菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,耐甲氧西林表皮葡萄球菌,厌氧菌包括脆弱类杆菌以及支原体,衣
